Esta publicación de blog trata sobre la versátil acción del cannabidiol (CBD), así como su aplicación y los mecanismos de acción de este cannabinoide en la medicina y en el organismo humano.
Cannabinoides
Los cannabinoides son moléculas muy interesantes con actividad polifarmacológica que se presentan en diferentes formas: como endocannabinoides (eCBs) producidos en el cuerpo, como fitocannabinoides (pCBs) de plantas como Cannabis sativa y como cannabinoides sintéticos (sCBs). Influyen en nuestra fisiología de diversas maneras. El sistema endocannabinoide (SEC), compuesto por receptores, enzimas y ligandos, juega un papel esencial en los procesos fisiológicos y en el mantenimiento de la homeostasis, siendo el principal sitio de acción de los cannabinoides. Los fitocannabinoides más comunes, cannabidiol (CBD) y tetrahidrocannabinol (Δ9-THC), también tienen aplicaciones médicas.
Los fitocannabinoides cannabidiol (CBD) y tetrahidrocannabinol (Δ9-THC)
El CBD y el Δ9-THC son los fitocannabinoides más conocidos de Cannabis sativa. Interactúan con una variedad de objetivos moleculares, incluyendo receptores acoplados a proteínas G (CB1, CB2 y CB3), receptores de serotonina (5-HT1A), receptores de adenosina (A1/A2) y receptores opioides, por nombrar algunos. El CBD es especialmente interesante porque actúa sobre más de 80 estructuras objetivo y, a diferencia del Δ9-THC, no presenta efectos psicotrópicos. El cannabidiol, a menudo abreviado como CBD, ha ganado mucha popularidad en los últimos años. Este fenómeno se debe en gran parte a sus múltiples aplicaciones médicas y a la ausencia de efectos psicotrópicos. (Izzo et al. 2009, Bih et al. 2015).
¿Qué es el cannabidiol (CBD)?
El CBD es uno de los muchos fitocannabinoides que se encuentran en Cannabis sativa, pero en términos de cantidad es el más importante en el cáñamo industrial. Es una molécula lipofílica (soluble en grasa) formada por compuestos monoterpenoides, los llamados aminoalquilindoles. A diferencia de su conocido pariente tetrahidrocannabinol (THC), el componente psicoactivo del cannabis, el CBD no tiene efectos psicoactivos.
¿Cuál es el mecanismo de acción del CBD?
El CBD afecta a una variedad de estructuras moleculares objetivo. También actúa a través del sistema endocannabinoide (ECS), una red compleja de receptores, enzimas y vías bioquímicas que desempeña un papel clave en la regulación de diversas funciones corporales. El ECS es responsable de mantener la homeostasis en el cuerpo e influye en procesos como la percepción del dolor, las respuestas inflamatorias y el desarrollo neuronal.El CBD interactúa de manera compleja con este sistema y otras estructuras moleculares objetivo. Actúa, entre otros, como antagonista en el receptor GPR55, también conocido como receptor CB3. El CBD influye en una variedad de objetivos, incluidos los receptores 5-HT1A, los receptores de glicina (GlyRs), los GABAAR y los canales TRP, que son responsables de sus efectos ansiolíticos, antiepilépticos y analgésicos.
A diferencia del THC, que actúa como un agonista parcial en los receptores CB1 y CB2 del ECS, el CBD tiene un modo de acción más amplio y complejo. Se une, entre otros, a los receptores GPR55, que a veces también se denominan receptores CB3, y muestra efectos antagonistas frente a los agonistas de los receptores CB1/2. Por lo tanto, es difícil describir un único mecanismo de acción, ya que el CBD presenta fuertes propiedades polifarmacológicas. (Schmiedhofer et al. 2022).
¿Tienen los cannabinoides un efecto sobre los receptores Cys-Loop?
Sí, un mecanismo de acción importante es la interacción de los cannabinoides con receptores del tipo Cys-Loop, que incluyen los receptores GABA-A (GABAAR), receptores de glicina (GlyR), receptores de serotonina tipo 3 (5-HT3R) y receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR). Estos receptores son canales iónicos pentamérica activados por ligando y desempeñan un papel importante como receptores inhibitorios centrales en el sistema nervioso central. El CBD muestra efectos moduladores en varios subtipos de GABAAR y potencia las corrientes inducidas por GABA, especialmente en los receptores GABAA extrasinápticos. Estos efectos también son relevantes en diversas indicaciones neurológicas como la epilepsia o SPM (síndrome premenstrual) un papel y son objeto de más investigaciones. También tiene efectos moduladores positivos sobre GlyRs, que son relevantes para el tratamiento del dolor (Schmiedhofer et al. 2022).
¿Cuáles son las principales propiedades médicas del CBD (cannabidiol)?
- efecto antiinflamatorio
- efecto antiespasmódico y antiepiléptico
- efecto ansiolítico y antipsicótico
- efecto antioxidante y protector celular
- efecto inhibidor sobre células cancerosas
- efecto analgésico
¿Cómo se puede aplicar el CBD terapéuticamente?
El CBD tiene un amplio espectro de potenciales terapéuticos. Es conocido por sus propiedades ansiolíticas y antiepilépticas, con efectos sobre receptores como 5-HT1A, GlyRs y GABAARs, así como por sus efectos analgésicos a través de canales TRP. Además, se investiga para el tratamiento del dolor crónico y diversas enfermedades neuropsiquiátricas (trastornos de ansiedad, esquizofrenia, TEPT, depresión y trastornos por adicción). El CBD muestra interacciones con ciertos grupos de medicamentos, pero también se considera muy bien tolerado y compatible incluso en dosis altas (Elsaid et a. 2019).¿Qué productos médicos autorizados con cannabinoides existen?
Los cannabinoides se obtienen principalmente de fuentes vegetales, pero también son comunes las variantes sintéticas. Se usan tanto como sustancias recreativas como con fines médicos. En las últimas décadas, el interés clínico en los cannabinoides, especialmente el CBD, ha aumentado considerablemente. El CBD se utiliza en diversas formas, desde compuestos aislados hasta extractos de planta completa.El uso en preparados médicos varía, incluyendo tinturas, aplicaciones tópicas, cápsulas y productos médicos como supositorios (Supositorios). Estos preparados se elaboran frecuentemente para pacientes individuales en farmacias (preparación magistral). Diversos medicamentos basados en cannabinoides están aprobados por autoridades como la FDA, la MHRA o la EMA. Esto incluye tanto derivados sintéticos como el nabilona, como compuestos naturales como el Δ9-THC (dronabinol®) y CBD (Epidiolex®).
El CBD y el Δ9-THC son los compuestos individuales de cannabinoides vegetales más estudiados en ensayos clínicos. En la investigación clínica y la práctica ya se han aprobado varios productos farmacéuticos basados en CBD. Entre ellos se encuentra Epidiolex® para el tratamiento de convulsiones relacionadas con el síndrome de Lennox-Gastaut o el síndrome de Dravet y Sativex® (Nabiximoles®), un producto combinado de extractos de THC y CBD para la espasticidad grave en esclerosis múltiple. Con CANNEFF® VAG SUP Supositorios vaginales y CANNEFF® SUP A los supositorios rectales se suman ahora dos productos médicos sin receta en la lista de productos médicos registrados con CBD (Schmiedhofer et al. 2022)Lea aquí más sobre la combinación única de ingredientes activos de ácido hialurónico y CBD.
